Kodėl daugumai pacientų pirmiausiai pasirenkamas geriamasis hipoglikeminis vaistas yra metforminas, o ne sulfonilšlapalo preparatai?

Pagrindinė priežastis yra klinikinių tyrimų duomenys, turi reikšmės ir didėjantis nutukimas bei metabolinio sindromo išsivystymas. Metforminas veikia pagrindinę – atsparumo insulinui – problemą, o UKPDS studija parodė, kad nutukusią grupę gydant metforminu kraujagyslinių komplikacijų rizika sumažėja labiau nei grupėje, gydytoje sulfonilšlapalo preparatais ar insulinu.

Daugėja kombinuotų preparatų, sudarytų iš dviejų skirtingo poveikio antidiabetinių preparatų. Jie pranašesni dėl patogesnio ir galimai taisyklingesnio vartojimo, nors trūksta ilgalaikių studijų rezultatų ir jie turi būti vartojami tik taip, kad jų dozės atitiktų rekomenduotinų atskirų preparatų dozes. Tokių preparatų pavyzdžiai – sulfonilšlapalo preparatas ir metforminas, metforminas ir rosiglitazonas (Avandamet).

Metforminas, kitaip nei visi kiti preparatai, nedidina svorio.Tiesa, neaišku, koks turi būti mažiausias KMI ar liemens apimtis, kad derėtų pradėti vartoti metforminą, ir ar apskritai egzistuoja apatinė riba.

Kokie yra pagrindiniai šalutiniai metformino poveikiai?

Pagrindinis metformino trūkumas yra dažni virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas ir viduriavimas kartu su meteorizmu, pilvo skausmais ir metalo skonis burnoje. Žarnų gurguliavimas dažniausiai yra laikina, o ne nuolatinė problema.

Šie poveikiai priklauso nuo dozės ir praeina, todėl visada reikėtų pradėti vartoti vaistą nuo mažos dozės (pvz., 500 mg du kartus per dieną) ir palaipsniui, po 2 savaičių ar panašiai, ją didinti (pvz., iki 1000 mg du kartus per dieną). Pacientus reikėtų įspėti apie šiuos šalutinius poveikius. Apie 15-25% klaustų pacientų pažymi žarnyno sutrikimus vaisto vartojimo pradžioje, ir panašu, kad taip dažniau nutinka moterims nei vyrams. Kai kuriems pacientams (apie 5%) šalutinis poveikis toks stiprus, kad metforminas turi būti nutrauktas visiškai. Dauguma pacientų toleruos šį vaistą nepaisant šalutinio poveikio, todėl svarbu kartu su pacientu nustatyti didžiausią toleruojamą dozę. Net ir mažomis dozėmis, pvz., 500 mg vieną ar dukart per dieną, metforminas yra naudingas ir gali būti vartojamas drauge su kitais GHV ar insulinu. Maksimali rekomenduotina dozė yra 2550 mg (850 mg x 3), tačiau kai kurie gydytojai nutukusiems, sveriantiems daugiau negu 100 kg pacientams, skiria iki 3000 mg (1000 mg x 3).

Kitas, žymiai retesnis šalutinis poveikis yra laktatacidozė (žr. 9.11 kl.) ir sumažėjusi vitamino B12 absorbcija. Ankstesnis biguanidas – fenforminas buvo pašalintas iš vartojimo dėl didelio laktatacidozės pavojaus.

Kaip metforminas veikia?

Nors vartojamas daugiau kaip 30 metų, mechanizmas nėra pilnai žinomas molekuliniu lygiu. Metforminas slopina gliukoneogenezę ir didina periferinį gliukozės suvartojimą.

Kada metforminas kontraindikuotinas?

Labai reta ir sukelianti daugiausia nerimo yra laktatacidozė, kuri sukelia didelį mirtingumą. Pateikiamas oficialus sąrašas, bet dauguma šių draudimų turi nepakankamai įrodymų. Nepaisant intensyviai padidėjusio vartojimo, problemų pasitaiko ypatingai retai, net jei nesilaikoma oficialių rekomendacijų. Nors vaisto negalima rekomenduoti, jei tam prieštarauja oficialūs nurodymai, tačiau kartais šis preparatas lieka vienintelis naudingas vaistas ir kai kurie visapusiškai informuoti pacientai ryžtasi jį vartoti.

Kaip geriausia vartoti metforminą?

Geriausia jį vartoti laikantis šių paprastų taisyklių:

• Visada pradėti nuo mažiausios dozės (pvz., 500 mg du kartus per dieną), po kelių savaičių ją padindinti.
• Visada vartoti valgio metu, niekada – tuščiu skrandžiu.
• Áspėti pacientus dėl galimo šalutinio poveikio virškinimo traktui, dėl kurio gali sunerimti dauguma pacientų.
• Jei šalutinis poveikis išlieka, sumažinti dozę per pusę ir didinti daug lėčiau. Geriau vartoti du kartus per dieną, o ne tris.
• Įsisamoninti, kad iki pilno poveikio turi praeiti keleta dienų ar savaičių.
• Daugumai pacientų tikslinė dozė turėtų būti 1g du kartus per dieną.
• Galima derinti su kitais GHV.